环孢菌素说明书

文章目录

一、环孢菌素说明书二、盐酸地尔硫卓缓释胶囊与环孢菌素合用可以吗三、 盐酸胺碘酮片与环孢菌素可以合用吗

环孢素说明书

1、环孢素说明书

西医适用于预防器官或组织移植如移植肾、肝脏、心脏、骨髓等引起的排斥反应。骨髓移植中移植物抗宿主反应的预防和治疗。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来,已有报道并尝试治疗眼部色素沉着、严重再生障碍性贫血、难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

2.环孢菌素的注意事项

动物实验证明,该产品增加了致癌风险。虽然淋巴瘤和皮肤恶性肿瘤也在人类中有报道,但没有致突变性的证据。本品可通过胎盘。使用2 ~ 5倍的人剂量可对小鼠、兔胚胎和胎儿产生毒性,但按照常规的人剂量,在这些动物的胚胎中未发现致死或致畸现象。在下列情况下慎用:肝功能障碍、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、不耐受服用本品等。

3.环孢菌素的作用机制

环孢菌素的主要功能是降低T细胞的活性和由T细胞产生的免疫反应。环孢菌素可以与亲环素结合,亲环素是淋巴细胞(尤其是T细胞)细胞质中的一种蛋白质。含有环孢菌素和亲环素的结合蛋白抑制钙调神经磷酸酶(在正常情况下,它激活白细胞介素2(il2)的转录)。环孢素和亲环素结合后能抑制nfatc去磷酸化。此外,环孢素还能抑制淋巴因子的产生和白细胞介素的释放。

盐酸地尔硫卓缓释胶囊能与环孢素联合使用吗

口服后,本品通过胃肠道完全吸收(高达92%)。口服单剂量120毫克后2-3小时即可测出血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度峰值。单剂或多剂口服后的明显消除半衰期为5-7小时。当日剂量从120毫克增加到240毫克时,auc增加了2.6倍。当日剂量从240毫克增加到360毫克时,auc增加了1.8倍。只有2-4%的原始药物被排除在尿液之外。血浆蛋白结合率为70-80%。最低有效血药浓度为50-200纳克/毫升。

本品为钙通道阻滞剂,其作用与心肌和血管平滑肌去极化过程中抑制钙流入有关。本品可有效扩张心外膜和心内膜下冠状动脉,缓解由自发性心绞痛引起的心绞痛或麦角新碱引起的冠状动脉痉挛。通过减慢心率和降低血压,降低心肌耗氧量,增加运动耐力,缓解劳累性心绞痛。该产品能松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力和血压;血压降低的程度与高血压的程度有关。正常血压只会轻微降低血压。

盐酸胺碘酮片能与环孢菌素合用吗

本品口服吸收缓慢且不规则。生物利用度约为50%,表观分布体积约为60l/kg,主要分布在脂肪组织和富含脂肪的器官中。其次是心脏、肾脏、肺、肝脏和淋巴结。最低的是大脑、甲状腺和肌肉。62.1%的血浆与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝脏代谢和消除,代谢物为二乙基胺碘酮。单次口服3-7小时后血药浓度达到峰值。剂量通常在一周后(几天到两周)生效。

胺碘酮半衰期长,个体差异明显(20-100天)。在治疗的最初几天,大多数药物在组织中积累,特别是脂肪组织,几天后开始清除,因此在一到几个月后达到稳定的血药浓度。由于上述特征,应该给予负荷以使组织快速饱和并发挥治疗效果。因此,肾功能不全的患者可以使用常规剂量的胺碘酮。停药后药物清除将持续几个月。应注意持续10天至1个月的药物残留效应。

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